拉莫三嗪片為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。主要成分為拉莫三嗪。那么,服用拉莫三嗪片會出現(xiàn)橫紋肌溶解嗎?
拉莫三嗪片對健康成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±14mL/min。拉莫三嗪片的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物,然后經(jīng)尿排泄。拉莫三嗪片在尿中排出的原形藥不足10%。拉莫三嗪片在糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。拉莫三嗪片的清除率和半衰期與劑量無關(guān)。拉莫三嗪片對健康成人的平均消除半衰期是24~35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實是拉莫三嗪的代謝酶。拉莫三嗪片在一項Gilbert綜合征的受試者研究中,拉莫三嗪片平均表觀清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。
拉莫三嗪片輕度誘導自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動力學的證據(jù)。拉莫三嗪片與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。拉莫三嗪片的血漿蛋白結(jié)合率約為55%;拉莫三嗪片從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,拉莫三嗪片的分布容積為0.92~1.22L/kg。
已有文獻報道,包括癲癇持續(xù)狀態(tài)在內(nèi)的嚴重痙攣發(fā)作可能導致橫紋肌溶解,多器官失調(diào)和彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC),有時可致命。使用拉莫三嗪片進行治療時,也有類似事件發(fā)生。
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(實習編緝:張桂平)
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