枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。每片含枸櫞酸西地那非相當于100毫克西地那非。那么，枸櫞酸西地那非片有怎樣的藥代動力學呢？

枸櫞酸西地那非片是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。

枸櫞酸西地那非片的藥代動力學：

西地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導致西地那非血漿水平升高。

西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時?？崭範顟B(tài)給予25～100mg時，約1小時內(nèi)達最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強度約為50%，蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時，游離西地那非Cmax是22ng/ml?？诜蜢o脈給藥后，西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。

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(實習編輯：梁曉冰)