奧利司他膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。用于減肥瘦身。那么,孕婦服用奧利司他膠囊可以嗎?
奧利司他膠囊每粒含奧利司他0.12克,輔料為:預膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂?;瘜W名:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。奧利司他膠囊?guī)缀醪槐晃?,所以難以測定其分布容積,奧利司他膠囊的全身的藥代動力學也不能檢測。奧利司他膠囊在體外99%以上與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。奧利司他膠囊很少與紅細胞結合。
奧利司他膠囊是長效和強效的特異性胃腸道脂酶抑制劑,奧利司他膠囊通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用。奧利司他膠囊的失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?;视?。奧利司他膠囊的未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。奧利司他膠囊無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。
奧利司他膠囊對體重正常和肥胖志愿者的研究表明,機體對奧利司他的吸收量極微,奧利司他膠囊口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度([5毫微克/毫升)。奧利司他膠囊通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無蓄積,奧利司他膠囊的血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他,濃度很低([10毫微克/毫升或0.02μm)。
奧利司他膠囊的孕婦用藥:在動物生殖毒性研究中沒有觀察到與奧利司他相關的胚胎毒性和胚胎畸形。在動物研究中沒有胚胎畸形出現(xiàn),預期在人類中奧利司他也不會致畸。不論怎樣,在缺乏臨床數(shù)據(jù)的情況下,不建議懷孕時服用奧利司他膠囊。
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(實習編緝:張桂平)
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