在服用藥物之前，大多數(shù)人都習慣看一下藥物的說明書，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么，塞來昔布膠囊的說明書有什么內(nèi)容？

【藥品名稱】

通用名稱：塞來昔布膠囊

商品名稱：塞來昔布膠囊(西樂葆)

拼音全碼：SaiLaiXiBuJiaoNang(XiLeBao)

【主要成份】本品主要成份為塞來昔布。

【成份】

化學名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。

分子式：C17H14F3N3O2S

分子量：381.38

【性狀】本品為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。

【適應(yīng)癥/功能主治】用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。

【規(guī)格型號】0.2g*6s

【用法用量】骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎，根據(jù)個體情況決定本品治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。關(guān)節(jié)炎類：本品緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關(guān)節(jié)炎：本品緩解類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。家族性腺瘤息肉（FAP）：FAP患者在接收本品治療時，應(yīng)繼續(xù)其常規(guī)的治療。用于FAP患者減少腺瘤性結(jié)直腸息肉數(shù)目治療時，推薦劑量為400mg，每日兩次，與食物同服。肝功能受損患者：中度肝功能損害患者的推薦劑量約為常規(guī)劑量的50％。

【不良反應(yīng)】在對照臨床試驗中報告的不良反應(yīng)按發(fā)生率分類為：1%，但等于或少于安慰劑組：中樞神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛。胃腸道：便秘、惡心。其他：關(guān)節(jié)痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙癢。

【禁忌】對本產(chǎn)品中任何成份過敏者。已知對磺胺過敏者。

【注意事項】塞來昔布含有磺胺基團。臨床研究中，哮喘患者服用本品后未發(fā)生支氣管痙攣，但由于未在阿司匹林或其他非甾類抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估本品，因此，尚未有研究資料以前，此類患者應(yīng)避免服用本品。對駕駛和操作機器能力的影響：沒有研究過本品對駕駛汽車和操作能力的影響，但基于其藥效學及總體安全性特征來看，應(yīng)不會影響這類能力。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒有關(guān)于妊娠期應(yīng)用本品的資料，只有潛在益處大于對胎兒的危害時，妊娠婦女才可以考慮用本品治療。動物試驗中觀察到的對早期胚胎的影響主要與COX-2的抑制有關(guān)，如胚胎著床前后流產(chǎn)，但對長期的生殖功能無影響。致畸研究發(fā)現(xiàn)，塞來昔布對家兔無致畸作用。在大鼠中進行的2項試驗中，有一項試驗發(fā)現(xiàn)給藥量為最高劑量（即每日400mg）的7倍時，可發(fā)現(xiàn)與塞來昔布劑量相關(guān)的膈疝的發(fā)生，塞來昔布對分娩無不良影響，不導致難產(chǎn)。臨床前研究證實，塞來昔布能通過胎盤。在大鼠中進行的研究顯示，塞來昔布能經(jīng)乳汁分泌，濃度與血漿濃度相似，因沒有在人體中進行類似研究，故本品不應(yīng)用于哺乳期婦女。

【藥物相互作用】體外與體內(nèi)試驗證實，塞來昔布主要經(jīng)細胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中，氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來昔布的代謝，從而使其血漿濃度大約增加一倍，而Tmax和半衰期無顯著變化。因為塞來昔布有很寬的治療窗口，所以當此兩種藥合用時，不需要調(diào)整塞來昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來昔布之間無明顯的相互作用。在健康志愿者中進行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中，證實本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時，其藥代動力學不產(chǎn)生有臨床意義的改變，此外，本品也不影響華法林的藥效學或藥代動力學。在接受了至少3個月氨甲喋呤穩(wěn)定劑量治療的類風濕關(guān)節(jié)炎患者中，與本品合用7天后，對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中，本品對通過腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動力學作用。本品表現(xiàn)為非濃度依賴性蛋白結(jié)合，與高蛋白結(jié)合藥物如華法林和格列苯脲合用時無相互作用?？顾釀?鋁劑和鎂劑)能使塞來昔布的吸收降低10%，但并不影響其臨床作用。

【藥物過量】沒有藥物過量的臨床經(jīng)驗。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg，每日2次的研究中，沒有發(fā)現(xiàn)有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過量，應(yīng)采取適當?shù)闹С织煼?，血液透析不是去除過量藥物的有效辦法。

【藥理毒理】塞來昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成，因而導致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

【藥代動力學】大約在1500個個體中進行了塞來昔布的藥代動力學研究。空腹給藥的塞來昔布吸收良好，約2-3小時達到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個治療劑量范圍內(nèi)，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，在治療血漿濃度時，血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。與進食(高脂食物)同時給藥，則本藥的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，其生物利用度相同。而在骨關(guān)節(jié)炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當。在大于65歲的人群中，塞來昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。這種增加主要與體重相關(guān)(而非與年齡相關(guān))。在低體重患者中，塞來昔布的水平較高，因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中，塞來昔布的水平較高。在老年女性中，塞來昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。因為塞來昔布的治療窗范圍大，所以不必針對老年患者調(diào)整劑量。塞來昔布在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。體外及體內(nèi)試驗表明，代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。

【貯藏】密封，干燥處保存。

【包裝】6粒/盒。

【有效期】36月

【批準文號】國藥準字J20120063

【生產(chǎn)企業(yè)】輝瑞制藥有限公司

（實習編輯：李建雄）