硝酸甘油片為片劑藥，使用時(shí)成人一次用0.25～0.5mg(1片)舌下含服。每5分鐘可重復(fù)1片，直至疼痛緩解。那么，硝酸甘油片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

硝酸甘油片藥理毒理是：主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放一氧化氮(NO)，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多，導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)，引起血管擴(kuò)張。硝酸甘油擴(kuò)張動(dòng)靜脈血管床，以擴(kuò)張靜脈為主，其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張，使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓(前負(fù)荷)降低。擴(kuò)張動(dòng)脈使外周阻力(后負(fù)荷)降低。動(dòng)靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對(duì)心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴(kuò)張作用。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí)，有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快，估計(jì)是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者，心臟指數(shù)可能會(huì)有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。

硝酸甘油片藥代動(dòng)力學(xué)是：舌下含服立即吸收，生物利用度80%；而口服因肝臟首過效應(yīng)，生物利用度僅為8%。舌下給藥約2～3分鐘起效、5分鐘達(dá)到最大效應(yīng)，血藥濃度峰值為2～3ng/ml，作用持續(xù)10～30分鐘，半衰期約1～4分鐘。血漿蛋白的結(jié)合率約為60%。主要在肝臟代謝，中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1,2-和1,3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長。代謝后經(jīng)腎臟排出。

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（實(shí)習(xí)編輯：林炳揚(yáng)）