布地奈德福莫特羅粉吸入劑在儲(chǔ)庫(kù)型干粉吸入裝置中的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。那么,布地奈德福莫特羅粉吸入劑的孕婦用藥是怎樣呢?
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的分布容積分別為4L/min和3L/min。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅通過結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見于無活性的結(jié)合物)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。布地奈德福莫特羅粉吸入劑主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑適用于需要聯(lián)合應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規(guī)治療,吸入皮質(zhì)激素和"按需"使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者,或應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效β2一受體激動(dòng)劑,癥狀已得到良好控制的患者。布地奈德福莫特羅粉吸入劑針對(duì)患有COPD(FEV1≤預(yù)計(jì)正常值的50%)和伴有病情反復(fù)發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對(duì)癥治療,這些患者盡管長(zhǎng)期規(guī)范的使用長(zhǎng)效的支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療,仍會(huì)出現(xiàn)明顯的臨床癥狀。布地奈德福莫特羅粉吸入劑的大部分劑量通過肝代謝轉(zhuǎn)化并通過腎清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。布地奈德福莫特羅粉吸入劑的全身清除率高(大約1.4L/mim),布地奈德福莫特羅粉吸入劑終末清除半衰期平均為17小時(shí)。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑的孕婦用藥:對(duì)于本品或同時(shí)使用福莫特羅和布地奈德,沒有有關(guān)孕婦使用的臨床資料。一項(xiàng)來自大鼠的胚胎研究數(shù)據(jù)表明,沒有證據(jù)表明復(fù)方制劑會(huì)產(chǎn)生附加的影響。懷孕期婦女使用福英特羅還沒有充分的資料。動(dòng)物試驗(yàn)顯示,在很高的全身暴露量時(shí),福莫特羅對(duì)生殖有不良反應(yīng)。從大約2000名懷孕期婦女的數(shù)據(jù)表明,吸入布地奈德沒有增加致畸的危險(xiǎn)性。動(dòng)物試驗(yàn)顯示糖皮質(zhì)激素可致畸。在使用推薦劑量下,這種情況與人的相關(guān)性不大。動(dòng)物試驗(yàn)也已證實(shí)出生前過量(但低于致畸劑量范圍)接觸糖皮質(zhì)激素,增大了子宮內(nèi)的發(fā)育遲緩、成年時(shí)心血管疾病和糖皮質(zhì)激素受體密度、神經(jīng)遞質(zhì)更新和行為的永久性改變風(fēng)險(xiǎn)。在懷孕期,本品僅被用于益處大于潛在危險(xiǎn)時(shí)。應(yīng)使用能適當(dāng)控制哮喘的最低有效劑量的布地奈德。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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