來氟米特片的主要成份為來氟米特。化學(xué)名：N-（4-三氟甲基苯基）-5-甲基異唑-4-甲酰胺。那么，來氟米特片的注意事項會有什么呢？

來氟米特片口服生物利用度（F）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。來氟米特片單次口服50mg或100mg后24小時，來氟米特片的血漿A771726濃度分別為4g/ml或8.5g/ml。來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少；來氟米特片的血漿濃度較低，血漿蛋白結(jié)合率大于99%，穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。來氟米特片在體內(nèi)進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

來氟米特片為白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。來氟米特片適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，有改善病情作用。來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，來氟米特片的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。來氟米特片的體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特片的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。來氟米特片口服吸收迅速，來氟米特片在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），來氟米特片口服后6～12小時內(nèi)A771726的血藥濃度達峰值。來氟米特片的注意事項是：

1.嚴重免疫缺陷病人，骨髓發(fā)育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不宜使用本品。

2.準備生育的男性應(yīng)考慮停止治療，同時服用消膽胺或活性炭。

3.如來氟米特使用過程中，出現(xiàn)罕見不良反應(yīng)，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來氟米特，同時服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。

4.來氟米特使用過程中，可出現(xiàn)一過性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，故服用初期，應(yīng)每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(nèi)([80U/L)，繼續(xù)觀察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續(xù)觀察。若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80～120U/L，應(yīng)中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，應(yīng)停藥，且進行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復(fù)正常，可繼續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數(shù)病人不會出現(xiàn)ALT再次升高。

5．服用期間出現(xiàn)白細胞下降，如白細胞＞3×109/L，繼續(xù)服用觀察；如白細胞在2×109/L～3×109/L之間，減半觀察，繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可恢復(fù)正常，若復(fù)查白細胞仍低于3×109/L，則中斷治療；如白細胞＜2×109/L，中斷治療。

6.如患者有血液異常病史或腎功能和肝功能不全患者，使用本品時應(yīng)慎重，經(jīng)常進行血液和臨床檢測。

7.如果劑量過大或出現(xiàn)毒性時?？山o予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法：口服消膽胺3次/日，每次8克，連續(xù)服用11天，1天M1血漿濃度降低約40%，2天降低約49%～65%，11天降低約0.02ug/mL?；蛘咄ㄟ^胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時50克，1天M1血漿濃度降低約37%，2天降低約48%。

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（實習(xí)編緝：鐘麗冰）