他達拉非片用于治療男性勃起功能障礙。主要成份為他達拉非?；瘜W名為：(6R-12aR)-6-(1，3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12，12a-六氫化吡嗪并[1'，2'-1，6]-吡啶并[3，4-b]吲哚-1，4-二酮。那么，他達拉非片的禁忌有什么呢？

他達拉非片主要的循環(huán)代謝產物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13，000倍。他達拉非片在觀察到的代謝產物濃度不具有臨床活性。他達拉非片的清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時。他達拉非片主要以無活性的代謝產物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達拉非片的藥代動力學的時間和劑量呈線性關系。他達拉非片在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。他達拉非片每日用藥一次，在5天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

他達拉非片口服后快速吸收，他達拉非片服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)。他達拉非片口服后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非片的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。他達拉非片服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。他達拉非片的分布平均分布容積約63升，說明他達拉非分布進入組織。他達拉非片在治療濃度，血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。他達拉非片的蛋白結合不受腎功能損害的影響。他達拉非片在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現(xiàn)在精液內。他達拉非片的生物轉化他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。他達拉非片的禁忌是：

1.已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。

2.臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為是硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮／cGMP通路的結果。因此，正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。

性生活會給心臟病患者帶來潛在的心臟風險。因此，勃起功能障礙的治療藥物，包括他達拉非在內，不應用于建議不宜進行性生活的心臟病患者。對已患有心臟病的患者，醫(yī)生應考慮性生活潛在的心臟風險。

3.已進行的臨床試驗不包括下列心血管疾病患者，因此這些人群嚴禁服用他達拉非：

(1)在最近90天內發(fā)生過心肌梗塞的患者。

(2)不穩(wěn)定型心絞痛或在性交過程中發(fā)生過心絞痛的患者。

(3)在過去6個月內達到紐約心臟病協(xié)會診斷標準2級或超過2級的心衰患者。

(4)難治性心律失常、低血壓（<90/50mmHg），或難治性高血壓患者。

(5)最近6個月內發(fā)生過中風的患者已知對他達拉非及其處方中的成分過敏的患者不得服用本品。

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（實習編緝：陳志東）