他達拉非片的主要成份為他達拉非?;瘜W名為:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮。那么,他達拉非片可以治療什么疾病呢?
他達拉非片是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。他達拉非片當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產生勃起。如無性刺激,他達拉非不發(fā)生作用。他達拉非片的體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內的一種酶。
他達拉非片對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非片對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現(xiàn)的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10,000倍以上。他達拉非片對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現(xiàn)的PDE3的作用強10,000倍以上。他達拉非片對PDE5的選擇性超過PDE3很重要,因為PDE3與心肌收縮力有關。他達拉非片對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍,后者存于視網(wǎng)膜,參與光傳導。
他達拉非片對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時間。他達拉非片與安慰劑相比,他達拉非片被證實在服藥后短至16分鐘,長達36小時內對勃起功能、進行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統(tǒng)計學意義上的顯著改善。他達拉非片與安慰劑比較,他達拉非片對健康受試者服用他達拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別,心率無顯著變化。
他達拉非片為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。他達拉非片用于治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達拉非不能用于女性。
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(實習編緝:陳志東)
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