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恩替卡韋分散片的不良反應(yīng)有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/10 15:57:33
    導(dǎo)讀:恩替卡韋分散片的抗病毒活性,恩替卡韋分散片在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋分散片具有抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。

恩替卡韋分散片為白色或類白色片。適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋分散片的不良反應(yīng)有什么呢?

恩替卡韋分散片的抗病毒活性,恩替卡韋分散片在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋分散片具有抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋分散片對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩替卡韋分散片與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。

恩替卡韋分散片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,恩替卡韋分散片對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋分散片能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋分散片中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋分散片通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋分散片中的三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋分散片中的三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。

恩替卡韋分散片的不良反應(yīng):對(duì)不良反應(yīng)的評(píng)價(jià)基于4項(xiàng)全球的臨床試驗(yàn):AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3項(xiàng)在中國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)(AI463012,AI463023,AI463056)。在這7項(xiàng)研究中,共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對(duì)照的研究中,恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢查異常情況相似。在國(guó)外進(jìn)行的研究中,本品最常見(jiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有:頭痛、疲勞、眩暈。在這4項(xiàng)研究中,分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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