鹽酸達泊西汀片的主要成份為鹽酸達泊西汀。鹽酸達泊西汀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,服用鹽酸達泊西汀片會出現(xiàn)惡心癥狀嗎?
鹽酸達泊西汀片的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。鹽酸達泊西汀片能夠快速清除,證據(jù)就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。鹽酸達泊西汀片每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。鹽酸達泊西汀片口服給藥的終末半衰期大約為19小時。鹽酸達泊西汀片中的去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。
鹽酸達泊西汀片在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,鹽酸達泊西汀片經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,鹽酸達泊西汀片主要通過下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。鹽酸達泊西汀片的證據(jù)表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。鹽酸達泊西汀片的其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,鹽酸達泊西汀片中的雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%??紤]到活力和血漿非結合濃度,鹽酸達泊西汀片在體內(nèi)只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。
鹽酸達泊西汀片臨床試驗中最常見的(≥5%)藥物不良反應包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞等癥狀。最常見的導致停藥的事件包括惡心和眩暈。
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(實習編緝:張桂平)
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