鹽酸達(dá)泊西汀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為鹽酸達(dá)泊西汀。那么,鹽酸達(dá)泊西汀片與泰利霉素合用好嗎?
鹽酸達(dá)泊西汀片口服后,鹽酸達(dá)泊西汀片被迅速吸收,鹽酸達(dá)泊西汀片大約在1-2小時(shí)后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸達(dá)泊西汀片的絕對(duì)生物利用度為42%(范圍為15-76%)。鹽酸達(dá)泊西汀片空腹?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后,分別在1.01和1.27小時(shí)后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。鹽酸達(dá)泊西汀片對(duì)攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),鹽酸達(dá)泊西汀片還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時(shí)間;然而,攝入高脂飲食不會(huì)影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。鹽酸達(dá)泊西汀片可與餐同服,也可以不用。
鹽酸達(dá)泊西汀片治療早泄的作用機(jī)制可能與其抑制神經(jīng)元對(duì)5-羥色胺的再吸收,從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細(xì)胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。鹽酸達(dá)泊西汀片對(duì)人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。射精的反射通路來(lái)源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導(dǎo),而該反射中心最初會(huì)受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。鹽酸達(dá)泊西汀片在大鼠中,鹽酸達(dá)泊西汀片通過(guò)作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動(dòng)反射,這其中外側(cè)巨細(xì)胞旁核(LPGi)是一個(gè)必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實(shí)現(xiàn)射精。鹽酸達(dá)泊西汀片可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射,從而延長(zhǎng)陰部運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續(xù)時(shí)間。
鹽酸達(dá)泊西汀片禁用于同時(shí)服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強(qiáng)細(xì)胞色素P4503A4抑制劑的患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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