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鹽酸達(dá)泊西汀片用于腎臟損傷患者是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/10 13:45:31
    導(dǎo)讀:鹽酸達(dá)泊西汀片的活性代謝產(chǎn)物去甲基達(dá)泊西汀的蛋白結(jié)合率為98.5%。鹽酸達(dá)泊西汀片可快速分布,鹽酸達(dá)泊西汀片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。

鹽酸達(dá)泊西汀片的主要成份為鹽酸達(dá)泊西汀。用于因早泄(PE)而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙。那么,鹽酸達(dá)泊西汀片用于腎臟損傷患者是怎樣呢?

鹽酸達(dá)泊西汀片在體外,99%以上的達(dá)泊西汀可與人血清蛋白相結(jié)合。鹽酸達(dá)泊西汀片的活性代謝產(chǎn)物去甲基達(dá)泊西汀的蛋白結(jié)合率為98.5%。鹽酸達(dá)泊西汀片可快速分布,鹽酸達(dá)泊西汀片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積為162L。鹽酸達(dá)泊西汀片在人體經(jīng)靜脈注射給藥后,所估計(jì)的達(dá)泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時(shí)。鹽酸達(dá)泊西汀片的體外研究表明,鹽酸達(dá)泊西汀片可被肝臟和腎臟中的多個(gè)酶系統(tǒng)清除,鹽酸達(dá)泊西汀片主要是細(xì)胞色素P4502D6、細(xì)胞色素P4503A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。

鹽酸達(dá)泊西汀片在一項(xiàng)觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床研究中,鹽酸達(dá)泊西汀片經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,鹽酸達(dá)泊西汀片主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。鹽酸達(dá)泊西汀片的證據(jù)表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過代謝。完整的達(dá)泊西汀和達(dá)泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。鹽酸達(dá)泊西汀片的其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達(dá)泊西汀,它具有和達(dá)泊西汀相等的活力,鹽酸達(dá)泊西汀片中的雙去甲基達(dá)泊西汀的活力大約為達(dá)泊西汀的50%??紤]到活力和血漿非結(jié)合濃度,鹽酸達(dá)泊西汀片在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。

鹽酸達(dá)泊西汀片用于腎臟損傷患者輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時(shí)不需要進(jìn)行劑量調(diào)整,但是應(yīng)謹(jǐn)慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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