鹽酸達(dá)泊西汀片的主要成份為鹽酸達(dá)泊西汀。鹽酸達(dá)泊西汀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,鹽酸達(dá)泊西汀片的禁忌有什么呢?
鹽酸達(dá)泊西汀片在一項觀察14C-達(dá)泊西汀代謝的臨床研究中,鹽酸達(dá)泊西汀片經(jīng)口服后被廣泛代謝成多種代謝產(chǎn)物,鹽酸達(dá)泊西汀片主要通過下列生物轉(zhuǎn)化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。鹽酸達(dá)泊西汀片的證據(jù)表明在口服后吸收進(jìn)入血液前存在首過代謝。完整的達(dá)泊西汀和達(dá)泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環(huán)形式。鹽酸達(dá)泊西汀片的其他代謝產(chǎn)物包括去甲基達(dá)泊西汀,它具有和達(dá)泊西汀相等的活力,鹽酸達(dá)泊西汀片中的雙去甲基達(dá)泊西汀的活力大約為達(dá)泊西汀的50%??紤]到活力和血漿非結(jié)合濃度,鹽酸達(dá)泊西汀片在體內(nèi)只有去甲基達(dá)泊西汀可以增加達(dá)泊西汀的活性。
鹽酸達(dá)泊西汀片的代謝產(chǎn)物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質(zhì)。鹽酸達(dá)泊西汀片能夠快速清除,證據(jù)就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。鹽酸達(dá)泊西汀片每日服用達(dá)泊西汀藥物蓄積很小。鹽酸達(dá)泊西汀片口服給藥的終末半衰期大約為19小時。鹽酸達(dá)泊西汀片中的去甲基達(dá)泊西汀的半衰期和達(dá)泊西汀相似。鹽酸達(dá)泊西汀片的禁忌是:
1.鹽酸達(dá)泊西汀片禁止用于已知對鹽酸達(dá)泊西汀或任何輔料過敏的患者。
2.鹽酸達(dá)泊西汀片禁止用于心臟有明顯病理狀況的患者【例如心力衰竭(NYHAII-IV級),沒有用永久性起搏器治療的傳導(dǎo)異常(2級或3級的房室阻滯或病竇綜合征),明顯的心肌缺血和瓣膜疾病】。
3.鹽酸達(dá)泊西汀片既不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)共同使用,也不能在單胺氧化酶抑制劑治療停止后14天內(nèi)使用。同樣,在停用鹽酸達(dá)泊西汀片后7天內(nèi)也不能使用單胺氧化酶抑制劑。
4.鹽酸達(dá)泊西汀片既不能與硫利達(dá)嗪共同使用,也不能在硫利達(dá)嗪治療停止后14天之內(nèi)使用。同樣,在停用鹽酸達(dá)泊西汀片后7天內(nèi)也不能服用硫利達(dá)嗪。
5.鹽酸達(dá)泊西汀片禁用于同時服用酮康唑、伊曲康唑、利托納韋、沙奎那韋、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬納韋、阿扎那韋等強細(xì)胞色素P4503A4抑制劑的患者。
6.鹽酸達(dá)泊西汀片禁止用于中度和重度肝損傷患者。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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