鹽酸達泊西汀片為灰色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。用于因早泄(PE)而導(dǎo)致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙。那么,鹽酸達泊西汀片的用法用量有什么呢?
鹽酸達泊西汀片口服后,鹽酸達泊西汀片被迅速吸收,鹽酸達泊西汀片大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。鹽酸達泊西汀片的絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。鹽酸達泊西汀片空腹狀態(tài)下單次口服30mg和60mg達泊西汀后,分別在1.01和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。鹽酸達泊西汀片對攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),鹽酸達泊西汀片還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。鹽酸達泊西汀片可與餐同服,也可以不用。
鹽酸達泊西汀片治療早泄的作用機制可能與其抑制神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經(jīng)遞質(zhì)作用于細胞突觸前后受體的電位差有關(guān)。鹽酸達泊西汀片對人類的射精主要由交感神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)。射精的反射通路來源于脊髓反射中心,該通路由腦干介導(dǎo),而該反射中心最初會受到許多腦核(內(nèi)側(cè)視前核和下腦室旁核)的影響。鹽酸達泊西汀片在大鼠中,鹽酸達泊西汀片通過作用于脊椎上水平抑制射精驅(qū)動反射,這其中外側(cè)巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結(jié)構(gòu)。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經(jīng)節(jié)后交感神經(jīng)纖維可使上述器官協(xié)同收縮以實現(xiàn)射精。鹽酸達泊西汀片可以調(diào)節(jié)大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經(jīng)元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續(xù)時間。
鹽酸達泊西汀片的用法用量是:口服。藥片應(yīng)完整片吞下。建議患者至少用一滿杯水送服藥物?;颊邞?yīng)盡量避免暈厥或頭暈等前驅(qū)癥狀所引起的受傷。
1.成年男性(18至64歲)對于所有患者推薦的首次劑量為30mg,需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi),可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。本品可以在餐前或餐后服用。如果醫(yī)生選用本品治療早泄,應(yīng)當在使用該藥品治療后首個4周評價風(fēng)險與患者報告的受益,或者在使用6次治療劑量以后評估患者的風(fēng)險-利益平衡并決定是否繼續(xù)使用本品治療。
2.老年人(65歲及以上)尚未評估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效,其主要原因為有關(guān)本產(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限。兒童及青少年本品不用于18歲以下人群。
3.腎臟損傷患者輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時不需要進行劑量調(diào)整,但是應(yīng)謹慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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