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利福平片的藥物代謝動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/10 10:46:18
    導(dǎo)讀:藥物代謝動(dòng)力學(xué)是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。

藥物代謝動(dòng)力學(xué)主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。那么利福平片的藥物代謝動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

利福平口服吸收良好,服藥后1.5~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7~9mg/L,6個(gè)月至5歲小兒一次口服10mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好,包括腦脊液,當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥物濃度增加;在唾液中亦可達(dá)有效治療濃度;本品可穿過(guò)胎盤(pán)。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率為80%~91%。進(jìn)食后服藥可使藥物的吸收減少30%,該藥的血消除半衰期(t1/2?)為3~5小時(shí),多次給藥后有所縮短,為2~3小時(shí)。

本品在肝臟中可被自身誘導(dǎo)微粒體氧化酶的作用而迅速去乙?;?,成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平,水解后形成無(wú)活性的代謝物由尿排出。本品主要經(jīng)膽和腸道排泄,可進(jìn)入腸肝循環(huán),但其去乙?;钚源x物則無(wú)腸肝循環(huán)。60%~65%的給藥量經(jīng)糞便排出,6%~15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經(jīng)尿排出,7%則以無(wú)活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經(jīng)乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無(wú)積聚;由于自身誘導(dǎo)肝微粒體氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高劑量后由于膽道排泄達(dá)到飽和,本品的排泄可能延緩。利福平不能經(jīng)血液透析或腹膜透析清除。

為了安全起見(jiàn),請(qǐng)認(rèn)真閱讀藥品說(shuō)明書(shū),合理用藥。若對(duì)本藥品還有不理解的地方,可以登錄方舟健客了解詳情,或者是撥打服務(wù)電話400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編緝:羅海媚)

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