健康，是我們生命的源泉，而腸道，卻是健康的源泉。被我們輕視很久的腸道，恰恰是我們的生命之道！鹽酸帕羅西汀片(賽樂特)治療各種類型的抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及反應(yīng)性抑郁癥。治療強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥。那么，服用鹽酸帕羅西汀片會(huì)出現(xiàn)胃腸道不適嗎？

鹽酸帕羅西汀片(賽樂特)的不良反應(yīng)可有胃腸道不適，如惡心，厭食，腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛，不安，無力，嗜睡，失眠，頭暈等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹及性功能減退。然停藥可見撤藥綜合癥，如失眠，焦慮，惡心，出汗，眩暈或感覺異常等。

鹽酸帕羅西汀片(賽樂特)的主要成份是鹽酸帕羅西汀?；瘜W(xué)名：(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽，分子式：C19H20NO3FHCl，分子量：365.84，為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。

帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服鹽酸帕羅西汀片30mg，連續(xù)服用30天，平均清除半衰期約為21小時(shí)（CV32%）。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解，其代謝產(chǎn)物無藥理活性。在劑量增加時(shí)表現(xiàn)為非線性藥代動(dòng)力學(xué)過程。帕羅西汀部分是由CYP2D6代謝，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄，少量由糞便排泄。尚沒有在CYP2D6缺陷患者（缺乏代謝型）中評(píng)價(jià)帕羅西汀藥代動(dòng)力學(xué)的資料。1.吸收和分布?？诜蟊酒纺芡耆眨蘸蠼?jīng)首過代謝。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax為61.7ng/ml．Tmax為5.2hr，Cmin為30.7ng/ml。Ty2為21小時(shí)（CV32%）。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmin值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍?；贏UC0-24計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露量則為單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的8倍。過度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結(jié)果。采用在單劑量給藥的同時(shí)進(jìn)食/不進(jìn)食的方法，研究了食物對(duì)帕羅西汀生物利用度的影響。與食物同服時(shí)，AUC略有增加（6%），但Cmax增加較多（29%），血漿濃度達(dá)峰時(shí)間從64小時(shí)縮短到49小時(shí)。本品95%與血漿蛋白結(jié)合，分布于全身各組織，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)，僅1%留在體循環(huán)中。2.代謝和排泄。其清除半衰期通常為24小時(shí)。本品經(jīng)肝臟代謝，主要經(jīng)腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無活性。帕羅西四海口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物，易于清除。與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為王，主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。資料顯示藥物的代謝產(chǎn)物對(duì)5-羥色胺再攝入的活性抑制作用不足母藥的1/50。CYPZD6參與了帕羅西汀的部分代謝。在臨床用藥劑量時(shí)該酶的飽和使帕羅西汀劑量增加及療程增加時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)過程表現(xiàn)為非線性等。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）