來氟米特片有效控制病程及阻止骨質(zhì)破壞的改善病程藥。臨床試驗(yàn)證實(shí)來氟米特片能明顯改善類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,提高病人生活質(zhì)量。那么,來氟米特片是異唑類免疫抑制劑嗎?
來氟米特片的主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?;?對甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2。分子量:270.2。
來氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異唑類免疫抑制劑,其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。
來氟米特片用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎是:一次2片,一日1次,根據(jù)治療后反應(yīng),劑量可減至一次1片,一日1次;每片7.5mg。
來氟米特片的藥物相互作用有:
1.考來烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者給予考來烯胺或活性炭,血漿中Ml濃度很快減少。
2.肝毒性藥物來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應(yīng),同時(shí)也應(yīng)考慮到雖然中斷來氟米特治療,但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物,同樣有可能增加不良反應(yīng)。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯(lián)合用藥的研究中,有5例肝臟酶出現(xiàn)2-3倍升高。其中2例繼續(xù)服用,3例中斷來氟米特治療,酶的升高都得到恢復(fù)。另外5例升高大于3倍,其中2例繼續(xù)服用,3例中斷來氟米特治療,酶的升高也都得到恢復(fù)。
3.非甾體抗炎藥物在體外一系列臨床研究中,Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%-50%,此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗(yàn)中曾觀察了許多和非甾體藥物同時(shí)應(yīng)用的病例,沒有發(fā)現(xiàn)有特殊影響。
4.甲苯磺丁脲在一系列臨床研究中發(fā)現(xiàn),Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%-50%,此臨床意義還不清楚。
5.利福平單劑量來氟米特和多劑量利福平聯(lián)合使用,M1峰濃度較單獨(dú)使用來氟米特升高(約40%),由于隨著利福平的使用,Ml濃度可能繼續(xù)升高,因此當(dāng)兩藥合用時(shí),應(yīng)慎重。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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