拉米夫定片對體外及實驗性感染動物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強的抑制作用。那么,拉米夫定片性狀怎樣呢?
拉米夫定片性狀為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。
拉米夫定片主要成分為拉米夫定。化學(xué)名:(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮。分子式:C8H11N3O3S分子量:229.26。
拉米夫定片應(yīng)在對慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用,推薦劑量為每次0.1g(一片),每日一次,飯前或飯后服用均可。
拉米夫定片口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1小時左右達(dá)血藥峰濃度(Cmax)1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時服用可使達(dá)峰時間(Tmax)延遲0.25~2.5小時、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)經(jīng)有機陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)經(jīng)腎清除,血消除半衰期(t1/2?)為5~7小時。在治療劑量范圍內(nèi),拉米夫定的藥物代謝動力學(xué)呈線性關(guān)系,血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16%~36%。拉米夫定可通過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除量的70%左右,僅5%~10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。
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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)
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