氟伐他汀鈉膠囊的主要成分為氟伐他汀鈉，分子式為C24H25FN04Na。它為膠囊劑．內容物為類白色至微黃色顆粒狀粉末。那么，氟伐他汀鈉膠囊的藥代動力學有什么內容呢？

氟伐他汀鈉膠囊的藥理毒理是：本藥為HMG-CoA還原酶的競爭性抑制劑，是一種全合成的降膽固醇藥物。HMG-CoA還原酶可將HMG-CoA轉化為3-甲基-3、5二羥戊酸(一種包括膽固醇在內的固醇類前體)。本藥主要作用于肝臟，是2種同異構體的消旋體，其中一種具有藥理活性，可抑制膽固醇的生物合成，降低肝細胞內膽固醇含量，從而刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成，并由此增加對LDL微粒的攝取，最終使血漿膽固醇濃度降低。高膽固醇血癥病人服用本藥能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的水平，同時提高高密度脂蛋白膽固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。

氟伐他汀鈉膠囊的藥代動力學是：口服后吸收迅速而完全(98%)，進食則吸收減慢。肝臟是氟伐他汀的主要作用部位，也是其代謝的主要器官。從體循環(huán)血測得的絕對生物利用度為24%，表觀分布容積為330L，血漿蛋白結合率為98%以上，該結合不受藥物濃度的影響。循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀，以及無藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。經羥化的代謝產物有藥理活性，但并不呈全身作用。給予本藥3小時后，尿中的放射活性約為6%，糞中為93%，氟伐他汀在總排出放射活性的2%以下，血漿清除率為1.8±0.8L/分。給予本藥40mg/天后，穩(wěn)態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據(jù)。終末消除半衰期為2.3±0.9小時。在晚餐時或晚餐后4小時服藥者，兩者的藥-時曲線下面積無明顯差別。在一般人群中，氟伐他汀的血濃度并不受年齡或性別的影響。本藥主要經膽道清除，并經循環(huán)前代謝，故肝功能不全的病人可能會產生蓄積。

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（實習編輯：林炳揚）