雙嘧達莫片可以抑制血小扳聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。雙嘧達莫片可以抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動劑。那么,雙嘧達莫片的說明書是怎么樣的?
【藥品名稱】
通用名稱:雙嘧達莫片
商品名稱:雙嘧達莫片
英文名稱:Dipyridamole Tatlets
拼音全碼:ShuangZuoDaMoPian
【主要成份】雙嘧達莫?;瘜W(xué)名稱為:2,2′,2′′,2′′′[(4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d] 嘧啶-2,6二基)雙次氮基]-四乙醇。
【成 份】
分子式:C24H40N8O4
分子量:504.63
【性 狀】本品為糖衣片,除去糖衣后顯黃色。
【適應(yīng)癥/功能主治】用于預(yù)防血栓栓塞性疾病。
【規(guī)格型號】25mg*100s
【用法用量】口服。一次25~50mg,一日3次,飯前服。或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】治療劑量時不良反應(yīng)輕而短暫長期服用最初的副作用多消失常見的不良反應(yīng)有頭暈頭痛嘔吐腹瀉臉紅皮疹和瘙癢罕見心絞痛肝功能不全不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見停藥后可消除上市后的經(jīng)驗報告中罕見不良反應(yīng)有喉頭水腫疲勞不適肌痛關(guān)節(jié)炎心消化不良感覺異常肝炎頭膽石癥心悸和心動過速。
【禁 忌】過敏患者禁用。
【注意事項】
1.可引起外周血管擴張,故低血壓患者應(yīng)慎用。
2.不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
3.與肝素合用可引起出血傾向。
4.有出血傾向患者慎用。
【兒童用藥】12歲以下兒童用藥的安全性和效果來確定。
【老年患者用藥】示過行該項實驗且無可靠參考文獻。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】 1.與阿司匹林有協(xié)同作用。與阿司匹林合用時,劑量應(yīng)減至一日100~200mg。 2.本品與雙香豆素抗凝藥同用時出血并不增多或增劇。
【藥物過量】如果發(fā)生低血壓,必要時可用升壓藥。急性中毒癥狀在嚙齒動物有共濟失調(diào)、運動減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟失調(diào)和抑郁。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結(jié)合,透析可能無益。
【藥理毒理】具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機制可能為 1.抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9μg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(PAF)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。 2.抑制各種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。治療濃度抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酸酶(cGMP-PDE),對cAMP-PDE的抑制作用弱,因而強化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。 3.抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2是血小板活性的強力激動劑。(4)增強內(nèi)源性PGI2的作用。雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達莫0.5~4.0mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低,體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續(xù)約3小時。在人觀察到相同的血流動力效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中,8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變試驗的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達莫,未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時,黃體數(shù)量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據(jù)。小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。
【藥代動力學(xué)】口服吸收迅速,平均達峰濃度時間約75分鐘,血漿半衰期為2~3小時。與血漿蛋白結(jié)合率高。在肝內(nèi)代謝,與葡萄糖醛酸結(jié)合,從膽汁排泌。
【貯 藏】遮光,密閉保存。
【包 裝】25mg*100s/盒。
【有 效 期】24 月
【批準文號】國藥準字H11021292
【生產(chǎn)企業(yè)】北京萬輝雙鶴藥業(yè)有限責(zé)任公司
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(實習(xí)編輯:謝秀齊)
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