奧利司他膠囊減肥瘦身。成人:餐時或餐后1小時內(nèi)口服1片。如果有一餐未進或食物中不含脂肪,則可省略一次服藥。那么,奧利司他膠囊可以加大用量嗎?
奧利司他膠囊的藥理作用:奧利司他膠囊是長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,它通過與胃中的胃脂肪酶和小腸腔內(nèi)的胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵,使酶失活,而發(fā)揮治療作用。失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?;视?。未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。該藥并不通過全身吸收發(fā)揮藥效。
沒有證據(jù)證明奧利司他膠囊加大用量后能增強療效,因此,請按推薦劑量服用,不要擅自增加用量。
奧利司他膠囊的藥代動力學(xué):
1.吸收:對體重正常和肥胖志愿者的研究表明,機體對奧利司他的吸收量極微,口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無蓄積,血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他,濃度很低(<10ng/mL或0.02μm)。
2.分布:由于奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,全身的藥代動力學(xué)也不能檢測。在體外,99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白),奧利司他很少與紅細胞結(jié)合。
3.代謝:動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內(nèi)酯環(huán),對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時,M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。
4.排泄:對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥后24-48小時即可顯現(xiàn),停止治療后48-72小時,糞便中脂肪含量便恢復(fù)到治療前水平。
方舟健客溫馨提示:用藥需要謹遵醫(yī)囑,按照醫(yī)生的要求來用藥治療。建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如果遇到什么用藥的疑問,您可以咨詢方舟健客藥店的藥店客服,尋求更好的解答和幫助!若有購買需要,我們將會為您提供物美價廉的藥品!
(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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