拉莫三嗪片的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物,然后經(jīng)尿排泄。尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。那么,拉莫三嗪片是抑制劑嗎?
拉莫三嗪片的性狀是有:本品為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。
拉莫三嗪片的功能主治是:主要用于治療頑固性癲癇。
藥理學(xué)研究結(jié)果提示拉莫三嗪片是一種封閉電壓應(yīng)用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中,它產(chǎn)生一種應(yīng)用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復(fù)放電,同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。
拉莫三嗪片是弱的二氫葉酸還原酶的抑制劑,因而長期治療時(shí)就有可能干擾葉酸的代謝。然而,人類長期給藥達(dá)一年,拉莫三嗪對血紅蛋白的濃度、細(xì)胞平均容量和血清或紅細(xì)胞的葉酸濃度沒有引起明顯的變化;用藥長達(dá)五年對紅細(xì)胞的葉酸濃度也無明顯的影響。
拉莫三嗪片的不良反應(yīng)是:在本藥作為單藥治療的試驗(yàn)中,不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。在臨床雙盲、添加試驗(yàn)中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發(fā)生率高達(dá)10%,服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹導(dǎo)致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹,通常在治療開始的前8周出現(xiàn),停用拉莫三嗪后消失。罕見的、嚴(yán)重的皮疹,包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)已經(jīng)有報(bào)道,后者會引發(fā)高死亡率。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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