拉莫三嗪片的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物,然后經尿排泄。尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關的物質僅約為2%。那么,拉莫三嗪片是抑制劑嗎?
拉莫三嗪片的性狀是有:本品為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。
拉莫三嗪片的功能主治是:主要用于治療頑固性癲癇。
藥理學研究結果提示拉莫三嗪片是一種封閉電壓應用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經細胞中,它產生一種應用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復放電,同時抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關鍵性的作用),也抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)。
拉莫三嗪片是弱的二氫葉酸還原酶的抑制劑,因而長期治療時就有可能干擾葉酸的代謝。然而,人類長期給藥達一年,拉莫三嗪對血紅蛋白的濃度、細胞平均容量和血清或紅細胞的葉酸濃度沒有引起明顯的變化;用藥長達五年對紅細胞的葉酸濃度也無明顯的影響。
拉莫三嗪片的不良反應是:在本藥作為單藥治療的試驗中,不良反應的報導包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。在臨床雙盲、添加試驗中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發(fā)生率高達10%,服用安慰劑的病人為5%。2%的病人因皮疹導致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹,通常在治療開始的前8周出現,停用拉莫三嗪后消失。罕見的、嚴重的皮疹,包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)已經有報道,后者會引發(fā)高死亡率。
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(實習編緝:葉鎧)
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