雙環(huán)醇片為白色片。主要成分為雙環(huán)醇。化學(xué)名:4,4’-二甲氧基-5,6,5’,6’-雙(亞甲二氧基)-2-羥甲基-2’-甲氧羰基聯(lián)苯。那么,雙環(huán)醇片的藥代動力學(xué)是怎樣呢?
雙環(huán)醇片為聯(lián)苯雙酯類似物,將聯(lián)苯雙酯的酯基優(yōu)化為羥甲基而成,使其通透作用和生物利用度都比聯(lián)苯雙酯好,故保肝降酶作用強(qiáng)于聯(lián)苯雙酯且反跳率低,對不同的原因引起的肝損傷均有保護(hù)細(xì)胞膜和改善肝功能的作用。其可明顯減輕肝細(xì)胞脂肪變及壞死,減輕肝細(xì)胞間質(zhì)炎癥反應(yīng),維護(hù)肝細(xì)胞的正常形態(tài)。
雙環(huán)醇片可用于治療慢性肝炎所致的氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
雙環(huán)醇片口服,成人常用劑量每次25mg,必要時可增至50mg,每日三次,最少服用6個月或遵醫(yī)囑,應(yīng)逐漸減量。
雙環(huán)醇片的藥代動力學(xué)是:健康志愿者口服雙環(huán)醇片劑(25mg/次)的藥代動力學(xué)特征符合一房室模型及一級動力學(xué)消除規(guī)律。吸收半衰期為0.84小時,消除半衰期為6.26小時,藥峰時間為1.8小時,藥峰濃度為50ng/ml。峰濃度(Cmax)和濃度—時間曲線下面積(AUC)與劑量成正比,而其它藥代動力學(xué)參數(shù)如吸收半衰期(T1/2Ka)、消除半衰期(T1/2Ke)、小分布容積(Vd/F)、清除率(CL/F)及達(dá)峰時間(Tpeak)均不隨劑量明顯改變,符合線性動力學(xué)特征。餐后口服雙環(huán)醇可使峰濃度(Cmax)升高,對其它動力學(xué)參數(shù)無影響。該藥在人體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物為4’-羥基和4-羥基雙環(huán)醇。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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