格列吡嗪片主治非胰島素依賴型(Ⅱ型)糖尿病。主要成份為格列吡嗪。其化學(xué)名稱為:1-環(huán)己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲。那么,格列吡嗪片慎用于哪些患者呢?
格列吡嗪片主要作用為刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,但先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。格列吡嗪片的機(jī)制是與β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合,從而使K+道關(guān)閉,格列吡嗪片會(huì)引起膜電位改變,通道開啟,胞液內(nèi)升高,格列吡嗪片具有促使胰島素分泌。格列吡嗪片的維持降血糖長達(dá)10小時(shí)以上。格列吡嗪片的藥物在體內(nèi)代謝成無活性物質(zhì),第一日排泄服用藥量的97%;三天內(nèi)全部由腎臟排出體外。
格列吡嗪片是第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。格列吡嗪片對大多數(shù)Ⅱ型糖尿病患者有效,格列吡嗪片可使空腹及餐后血糖降低,糖化血紅蛋白(HbA1c)下降1%-2%。格列吡嗪片還有胰外效應(yīng),包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。格列吡嗪片口服后通過小腸吸收,格列吡嗪片30分鐘見效。格列吡嗪片的達(dá)蜂時(shí)間1-2小時(shí)。T1/2為3~7小時(shí)。
下列情況應(yīng)慎用格列吡嗪片:體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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