克拉霉素片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。輔料為：低取代羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉等。那么，克拉霉素片會發(fā)生肝毒性嗎？

克拉霉素片主要代謝物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。克拉霉素片單劑給藥后血消除半衰期(t1/2b)為4.4小時；克拉霉素片每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2b)為3～4小時，克拉霉素片代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2b)為4.5～4.8小時，克拉霉素片代謝物為6.9～8.7小時?？死顾仄?jīng)口服或靜脈注入14C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。克拉霉素片低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。

克拉霉素片口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，克拉霉素片的生物利用度(F)為55%。克拉霉素片對食物可稍延緩吸收，但不影響生物利用度?？死顾仄瑔蝿┛诜?00mg后2.7小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；克拉霉素片每12小時口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，克拉霉素片代謝物（14-羥基克拉霉素）為0.6mg/L，每12小時口服500mg，克拉霉素片的藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L?？死顾仄隗w內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高?？死顾仄谘獫{中，蛋白結(jié)合率為65%～75%。

使用克拉霉素片偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。

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（實習(xí)編緝：張桂平）