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單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動力學是怎么樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/29 14:30:23
    導讀:單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無肝臟首過效應,有效血藥濃度穩(wěn)定,持續(xù)時間長,分布心臟、腦組織中含量較高,血漿蛋白結合率為13%,主要經尿中排泄(約為81%),膽汁中也有部分排泄(約為18%)。

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動力學是怎么樣的?

單硝酸異山梨酯緩釋片的藥代動力學:

單硝酸異山梨酯口服吸收迅速,無肝臟首過效應,有效血藥濃度穩(wěn)定,持續(xù)時間長,分布心臟、腦組織中含量較高,血漿蛋白結合率為13%,主要經尿中排泄(約為81%),膽汁中也有部分排泄(約為18%)。

在尿中排泄的主要形式為異山梨酯,為48%;其次為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物,占27%,以原形排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為5-單硝酸異山梨酯-葡萄糖醛酸結合物,它們隨膽汁進入腸腔后被水解,釋放出的5-單硝酸異山梨酯,絕大部分又重新吸收至血液。

單硝酸異山梨酯緩釋制劑口服給藥后,約5小時血藥濃度達到峰值,單硝酸異山梨酯吸收完全,生物利用度為90-100%。若與食物同時服用,吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50L,消除半衰期為12小時。有效成分的釋放與PH無關,食物對吸收無影響。肝腎功能損害對本品的藥代動力學沒有很大影響。

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(實習編輯:王博英)

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