匹伐他汀鈣片為類白色片,除去包衣后為類白色。匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣。那么,匹伐他汀鈣片會(huì)出現(xiàn)橫紋肌溶解癥嗎?
匹伐他汀鈣片單次經(jīng)口給藥,匹伐他汀鈣片對(duì)健康成年男子各6名,分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結(jié)果,他汀鈣片在血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內(nèi)酯。他汀鈣片2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)如下表所示。他汀鈣片原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長(zhǎng),Cmax下降,但是AUC無(wú)顯著性差異。
匹伐他汀鈣片反復(fù)經(jīng)口給藥,匹伐他汀鈣片對(duì)健康成年男子各6名,匹伐他汀鈣片每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,匹伐他汀鈣片的藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)見下表,由于反復(fù)給藥引起的變動(dòng)很小,T1/2大約為11小時(shí)。匹伐他汀鈣片對(duì)老年人和非老年人各6名,匹伐他汀鈣片每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用5天,結(jié)果兩組的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)顯著性差異。
匹伐他汀鈣片在體內(nèi)經(jīng)過內(nèi)酯環(huán)化、側(cè)鏈氧化、喹啉環(huán)的羥基化以及葡萄糖醛酸化或?;撬峋酆系却x過程,主要由糞便排泄(大鼠、狗)。匹伐他汀鈣片在人體內(nèi),匹伐他汀鈣片的血液中主要為原形藥物和內(nèi)酯代謝物,匹伐他汀鈣片的其它代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產(chǎn)物。匹伐他汀鈣片在尿液中有原形藥物、內(nèi)酯、脫氫內(nèi)酯、8位羥基化產(chǎn)物,均為少量。
匹伐他汀鈣片的橫紋肌溶解癥(出現(xiàn)頻率不明):易引起肌肉痛、乏力、檢查發(fā)現(xiàn)CK(CPK)上升,血和尿中的肌紅蛋白上升等為特征的橫紋肌溶解癥,并伴隨有急性腎功能損害,因此,在出現(xiàn)上述這些癥狀時(shí),立即停止了給藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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