奧卡西平口服混懸液適用于治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作,本品適用于成年人和2歲以上兒童。那么奧卡西平口服混懸液的藥理作用是怎樣的呢?
奧卡西平口服混懸液的藥理作用如下:
奧卡西平主要由其10-單羥基代謝物(MHD)發(fā)揮作用。奧卡西平及MHD的作用機(jī)制尚不明確,但體外電生理研究提示,奧卡西平及MHD可阻斷電壓敏感的鈉離子通道,穩(wěn)定處于高度興奮狀態(tài)的神經(jīng)細(xì)胞膜,抑制神經(jīng)元反復(fù)放電,減少神經(jīng)沖動(dòng)的突觸傳遞。另外,奧卡西平的抗驚厥作用還與增加鉀離子電導(dǎo)和調(diào)節(jié)高電壓激活的鈣離子通道有關(guān)。奧卡西平及MHD與腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)或調(diào)節(jié)受體位點(diǎn)無明顯作用。奧卡西平及MHD在動(dòng)物中具有抗驚厥作用,能抑制電刺激誘導(dǎo)的強(qiáng)直性發(fā)作和藥物誘導(dǎo)的陣攣性發(fā)作,并能消除恒河猴慢性局灶性發(fā)作或減少復(fù)發(fā)的頻率。在最大電休克試驗(yàn)中,小鼠和大鼠給予奧卡西平或MHD分別為5天和4周,未產(chǎn)生耐受性。
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(實(shí)習(xí)編緝:羅海媚)
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