口服后,達(dá)泊西汀被迅速吸收,大約在1-2小時后達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。空腹?fàn)顟B(tài)下單次口服30mg和60mg達(dá)泊西汀后,分別在1.01和1.27小時后達(dá)到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。攝入高脂飲食可以適度降低達(dá)泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),同時,還可以輕度延遲達(dá)泊西汀達(dá)到峰值濃度的時間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服,也可以不用。鹽酸達(dá)泊西汀片與地爾硫卓可以同時服用嗎?
鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者:1.陰莖在插入陰道之前、過程當(dāng)中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復(fù)的射精;2.因早泄(PE)而導(dǎo)致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;3.射精控制能力不佳。鹽酸達(dá)泊西汀片(必利勁)的注意事項(xiàng)如下:
1.一般注意事項(xiàng)必利勁僅用于患有早泄的男性患者。必利勁在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確,同時,尚無有關(guān)必利勁在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。建議患者不應(yīng)將必利勁與“娛樂藥”同時服用,原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴(yán)重不良事件。
2.建議患者不要在服用必利勁時同時服用具有興奮作用的精神管制藥品。
3.在服用必利勁時要避免服用酒精。
4.使用必利勁可能會引起暈厥或頭暈。
5.同時服用中度細(xì)胞色素P4503A4抑制劑,像紅霉素、克拉霉素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓,必利勁服用劑量僅限于30mg,并且建議慎用。
6.同時服用強(qiáng)細(xì)胞色素P4502D6抑制劑或已知細(xì)胞色素P4502D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹(jǐn)慎,因?yàn)檫@樣可能會導(dǎo)致暴露量增加,最終可能導(dǎo)致更高的劑量依賴性不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重性。
7.必利勁不得用于有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者,同時,出現(xiàn)上述疾病癥狀的任何患者均應(yīng)停用必利勁。
8.由于選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑可能會降低癲癇的閾值,出現(xiàn)癲癇發(fā)作的任何患者均應(yīng)停用必利勁,同時,患有不穩(wěn)定癲癇的患者應(yīng)避免使用必利勁。
9.必利勁不應(yīng)用于18歲以下人群。
10.不推薦必利勁用于嚴(yán)重腎臟損傷的患者,輕度或中度腎臟損傷的患者應(yīng)慎用必利勁。
11.和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑一樣,必利勁的使用和一些眼部反應(yīng)有關(guān)聯(lián),例如瞳孔擴(kuò)大和眼部疼痛。眼內(nèi)壓升高或有閉角型青光眼風(fēng)險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用必利勁。
12.請置于兒童不易拿到處。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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