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他達(dá)拉非片藥代如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/19 13:53:56
    導(dǎo)讀:在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為 17.5小時。

他達(dá)拉非片(希愛力),由精選藥物成分精制而成,性和、質(zhì)潔、使用安全可靠。而且有治病防病能力,功效顯著,受到廣大人民的喜愛。那么,他達(dá)拉非片藥代如何呢?

在觀察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2.5L/hr,平均半衰期為 17.5小時。

他達(dá)拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者,他達(dá)拉非的藥代動力學(xué)的時間和劑量呈線性關(guān)系。在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次,在5天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學(xué)特性與無勃起功能障礙的受試者相似。

特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達(dá)拉非清除率較低,使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義,且無須調(diào)整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達(dá)拉非(5-20mg)臨床藥理學(xué)研究中,他達(dá)拉非的暴露量(AUC)在輕度(肌酐清除率51-80ml/min)或中度(肌酐清除率31-50ml/min)腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀察到,Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達(dá)拉非的清除幫助不大。肝功能不全患者在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級),他達(dá)拉非的AUC與健康受試者相似。因此無須調(diào)整劑量。關(guān)于重度肝功能不全(Child- Pugh分級C)患者使用本品的臨床安全性信息有限;如果對此類患者開處方,需要處方醫(yī)生對每位患者進(jìn)行認(rèn)真的利益/風(fēng)險(xiǎn)評估。對肝功能不全的患者每日服用超過10mg他達(dá)拉非的情況,目前尚無資料。糖尿病患者糖尿病患者他達(dá)拉非的AUC比健康受試者約低19%。

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(實(shí)習(xí)編輯:余大連)

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