恩替卡韋膠囊的內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰V饕煞譃槎魈婵f?;瘜W名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋膠囊的用法用量有哪些呢?
恩替卡韋膠囊適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋膠囊的動物模型和人體臨床研究結果顯示,恩替卡韋膠囊具有極強的抑制乙型肝炎病毒復制,降低血清病毒DNA水平的作用,恩替卡韋膠囊對耐拉米夫定的突變病毒株仍然有效,且未見明顯的不良反應和線粒體毒性。恩替卡韋膠囊的健康人群口服用藥后,恩替卡韋膠囊被迅速吸收,恩替卡韋膠囊0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。
恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋膠囊為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋膠囊對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋膠囊中的三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩替卡韋膠囊通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭。恩替卡韋膠囊的體外試驗表明,恩替卡韋膠囊比其他核苷類似物更有效。恩替卡韋膠囊的用法用量是:
1.推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
2.拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。
3.腎功能不全:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。
4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持續(xù)性非臥床腹膜透析(CAPD)治療的患者]應調整用藥劑量。
5.肝功能不全:肝功能不全患者無需調整用藥劑量。
6.治療期:關于本品的最佳治療時間,以及與長期的治療結果的關系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
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(實習編緝:張桂平)
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