羥苯磺酸鈣分散片為白色或類白色片。用于糖尿病引起的視網(wǎng)膜病變和腎小球性硬化癥;也用于微循環(huán)障礙引起的各種靜脈曲張和痔瘡、潰瘍腿、瘙癢性皮炎等。那么,羥苯磺酸鈣分散片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?
藥理毒理:羥苯磺酸鈣分散片能調(diào)整和改善毛細(xì)血管壁的通透性和柔韌性,拮抗誘導(dǎo)血管通透性增加的活性物質(zhì)(如組織胺、5-羥色胺、緩激肽、透明質(zhì)酸酶、前列腺素、血小板激活因子(paf))及防止膠原的改變。對(duì)血液高粘稠度,本品通過降低大分子血漿蛋白、纖維蛋白原和球蛋白的水平,調(diào)節(jié)白蛋白與球蛋白的比值,增強(qiáng)紅細(xì)胞的柔韌性和降低它們的高聚性。此外,還能激活纖維蛋白溶解,從而使血液粘滯性降低。對(duì)血小板高聚性,本品可減少血小板聚集因于的合成和釋放,明顯抑制多種聚集因子(如β凝血蛋白、血栓素a2、血小板激活因子等)引起的聚集反應(yīng)和血小板自發(fā)性聚集反應(yīng),還能抑制二磷酸腺苷(adp)誘導(dǎo)的血栓形成。此外還能改善淋巴液的回流。
藥代動(dòng)力學(xué):據(jù)文獻(xiàn)資料:健康男性口服本品500mg后,約4h達(dá)血藥濃度峰值,峰濃度約為13μg/ml。在組織中分布廣泛,與血漿蛋白結(jié)合率為20-25%,但不能透過血腦屏障。本品主要以原形從尿中排泄,口服后24小時(shí)內(nèi)約有50%的藥物從尿中排出,其中僅有10%為代謝產(chǎn)物。靜脈給藥本品500mg后5分鐘,血濃達(dá)峰,峰濃為65μg/ml。靜注24小時(shí)內(nèi)約有75%從尿中排出。其動(dòng)力學(xué)特征符合二房室模型,β相消除半衰期為4.1小時(shí)。
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(實(shí)習(xí)編輯:林博)
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