枸櫞酸西地那非片為藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非?;瘜W(xué)名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,枸櫞酸西地那非片對血壓的影響是怎樣呢?
枸櫞酸西地那非片口服后吸收迅速,枸櫞酸西地那非片的絕對生物利用度約40%。枸櫞酸西地那非片藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),枸櫞酸西地那非片可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。
枸櫞酸西地那非片對勃起反應(yīng)的作用,枸櫞酸西地那非片對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進(jìn)行的8個(gè)雙盲、安慰劑交叉對照試驗(yàn)中,經(jīng)硬度計(jì)測量勃起硬度和持續(xù)時(shí)間發(fā)現(xiàn):枸櫞酸西地那非片服用后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。枸櫞酸西地那非片大多數(shù)試驗(yàn)在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。枸櫞酸西地那非片的經(jīng)硬度計(jì)測量發(fā)現(xiàn),勃起反應(yīng)一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強(qiáng)。枸櫞酸西地那非片的一項(xiàng)測定藥效持續(xù)時(shí)間的試驗(yàn)顯示,藥效可持續(xù)至4小時(shí),但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。
枸櫞酸西地那非片對血壓的影響:健康男性志愿者單劑口服西地那非100mg,導(dǎo)致坐位血壓下降(收縮壓/舒張壓平均最大降幅8.3/5.3 mmHg)。服藥后 1-2 小時(shí)坐位血壓下降最明顯,服藥后8小時(shí)則與安慰劑組無差別。25mg、50mg 或100mg 西地那非對血壓的影響相似,故在此劑量范圍內(nèi),這一作用與藥物劑量和血藥濃度無關(guān)。在同時(shí)服用硝酸酯類藥物的患者這種作用更大。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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