枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,枸櫞酸西地那非片的老年患者用藥是怎樣呢?
枸櫞酸西地那非片口服后吸收迅速,枸櫞酸西地那非片的絕對生物利用度約40%。枸櫞酸西地那非片藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內與劑量成比例。枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,枸櫞酸西地那非片可能會導致西地那非血漿水平升高。
枸櫞酸西地那非片對勃起反應的作用,枸櫞酸西地那非片對器質性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn):枸櫞酸西地那非片服用后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。枸櫞酸西地那非片大多數(shù)試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。枸櫞酸西地那非片的經硬度計測量發(fā)現(xiàn),勃起反應一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。枸櫞酸西地那非片的一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,藥效可持續(xù)至4小時,但反應較2小時時弱。
枸櫞酸西地那非片的老年患者用藥:健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低。血藥濃度較高,可能同時增加不良事件的發(fā)生,故起始劑量以25mg為宜。
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(實習編緝:張桂平)
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