枸櫞酸西地那非片為藍(lán)色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非。那么,服用枸櫞酸西地那非片會出現(xiàn)勃起時間延長嗎?
枸櫞酸西地那非片口服后吸收迅速,枸櫞酸西地那非片的絕對生物利用度約40%。枸櫞酸西地那非片藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,枸櫞酸西地那非片可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。
枸櫞酸西地那非片及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時。枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。枸櫞酸西地那非片或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%,枸櫞酸西地那非片的蛋白結(jié)合率為96%。枸櫞酸西地那非片在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml。枸櫞酸西地那非片口服或靜脈給藥后,枸櫞酸西地那非片主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
服用枸櫞酸西地那非片有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的報(bào)告。如持續(xù)勃起超過4小時,患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理,陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護(hù)作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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