枸櫞酸西地那非片為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為枸櫞酸西地那非?;瘜W名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,枸櫞酸西地那非片對心血管系統(tǒng)的影響有什么呢?
枸櫞酸西地那非片對勃起反應的作用,枸櫞酸西地那非片對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經(jīng)硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn),枸櫞酸西地那非片服用后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。枸櫞酸西地那非片大多數(shù)試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。枸櫞酸西地那非片的經(jīng)硬度計測量發(fā)現(xiàn),勃起反應一般隨西地那非劑量和血漿濃度的增加而增強。枸櫞酸西地那非片的一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,藥效可持續(xù)至4小時,但反應較2小時時弱。
枸櫞酸西地那非片口服后吸收迅速,枸櫞酸西地那非片的絕對生物利用度約40%。枸櫞酸西地那非片藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,枸櫞酸西地那非片可能會導致西地那非血漿水平升高。
枸櫞酸西地那非片對心血管系統(tǒng)的影響:心絞痛、房室傳導阻滯、偏頭痛、暈厥、心動過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。
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(實習編緝:張桂平)
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