辛伐他汀膠囊對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者,當(dāng)飲食控制及其它藥物治療不理想時,可予辛伐他汀治療。那么,辛伐他汀膠囊用于冠心病的用量是怎樣呢?
辛伐他汀膠囊及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%,辛伐他汀膠囊的達(dá)峰時間為1.3~2.4小時,t1/2β為3小時。60%從糞便排出,13%從尿排出。辛伐他汀膠囊治療2周可見療效,4~6周達(dá)高峰,辛伐他汀膠囊長期治療后停藥,作用持續(xù)4~6周。辛伐他汀膠囊本身無活性,辛伐他汀膠囊口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,辛伐他汀膠囊可以使膽固醇的合成減少。
辛伐他汀膠囊口服吸收良好,辛伐他汀膠囊吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織,辛伐他汀膠囊在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝,辛伐他汀膠囊的水解為代謝產(chǎn)物,辛伐他汀膠囊以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。辛伐他汀膠囊能使低密度脂蛋白受體合成增加,辛伐他汀膠囊主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀膠囊對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
辛伐他汀膠囊用于冠心病的用量:冠心病患者可以20mg/日為起始劑量,如需調(diào)整劑量,應(yīng)間隔四周以上,最大劑量為每天40mg,晚間頓服。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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