他克莫司軟膏用于無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者,作為短期或間歇性長期治療0.03%和0.1%濃度的本品均可用于成人。那么,他克莫司軟膏的藥理作用怎樣呢?
他克莫司軟膏的藥物過量:本品不能用于口服??诜酒房沙霈F(xiàn)與全身性應(yīng)用他克莫司相關(guān)的不良反應(yīng)。一旦誤服,應(yīng)尋求醫(yī)生幫助。
他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉(zhuǎn)錄,所有這些因子都參與早期階段的T細(xì)胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放,下調(diào)朗格罕細(xì)胞表面FCεRI的表達(dá)。
他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細(xì)胞活化,首先與細(xì)胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復(fù)合物,從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細(xì)胞核轉(zhuǎn)錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。
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(實習(xí)編輯:劉子軒)
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