西咪替丁片為白色片或加有著色劑的淡藍色或淺綠色片,或為薄膜衣片。主要成份為西咪替丁。那么,西咪替丁片有抗雄性激素作用嗎?
西咪替丁片對腎功能正常時半衰期(t1/2)為2小時,西咪替丁片對肌酐清除率在20~50ml/分,西咪替丁片的半衰期(t1/2)為2.9小時,當<20ml/分時為3.7小時,西咪替丁片對腎功能不全時為5小時。西咪替丁片可經(jīng)胎盤轉(zhuǎn)運和從乳汁排出。
西咪替丁片服用300mg平均峰濃度(Cmax)為1.44μg/ml,西咪替丁片可以抑制基礎(chǔ)胃酸分泌50%達4~5小時。西咪替丁片廣泛分布于全身組織(除腦以外),西咪替丁片在肝臟內(nèi)代謝,主要經(jīng)腎排泄。西咪替丁片24小時后口服量的約48%以原形自腎排出;10%從糞便排出。西咪替丁片可以經(jīng)血液透析清除。
西咪替丁片主要作用于胃壁細胞上H2受體,西咪替丁片能起競爭性抑制組胺作用。西咪替丁片可以抑制基礎(chǔ)胃酸分泌,西咪替丁片也可以抑制由食物、組胺、五肽胃泌素、咖啡因及胰島素等所刺激的胃酸分泌。西咪替丁片口服后約60%~70%由腸道迅速吸收,西咪替丁片的血藥濃度達峰時間(tmax)為45~90分鐘。西咪替丁片口服生物利用度(F)約為70%,西咪替丁片對年輕人的吸收情況往往較老年人好。西咪替丁片的血漿蛋白結(jié)合率低。
西咪替丁片有輕度抗雄性激素作用,用藥劑量較大(每日在1.6g以上)時可引起男性乳房發(fā)育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計數(shù)減少等,停藥后即可消失。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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