替硝唑片,口服后吸收完全,健康女性單劑量口服2g后達(dá)峰時(shí)間(Tmax)為2小峰濃度(Cmax)為51mg/L。那么,替硝唑片的藥理毒理是怎樣?
替硝唑片的藥理毒理是:
替硝唑片對(duì)原蟲及厭氧菌有較高活性。對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性,2~4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌;微需氧菌、幽門螺桿菌對(duì)其敏感;對(duì)陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿,其代謝物對(duì)加得納菌的活性較替硝唑?yàn)閺?qiáng)。本品的作用機(jī)制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒,從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過程,促使細(xì)菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對(duì)本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機(jī)制為抑制其氧化還原反應(yīng)反應(yīng),使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂,從而殺死原蟲。
溫馨提示,高劑量時(shí)也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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