氨甲環(huán)酸片的服用方法為口服：一次1~1.5g，一日2～6g。主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進(jìn)所致的各種出血。那么，氨甲環(huán)酸片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

氨甲環(huán)酸片的藥代動(dòng)力學(xué)：口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30％～50％。T1/2約為2小時(shí)，達(dá)峰值時(shí)間一般在3小時(shí)。本品能透過(guò)血腦屏障。如按體重口服20mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7～8小時(shí)，組織內(nèi)17小時(shí)，尿內(nèi)48小時(shí)。口服量39％于24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排出，本品在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。

氨甲環(huán)酸片的藥理毒理：血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。止常情況時(shí)，血液中抗纖溶活性比纖溶話性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網(wǎng)上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內(nèi)切酶，在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產(chǎn)物，并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過(guò)其分子結(jié)構(gòu)中的賴氨酸結(jié)合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競(jìng)爭(zhēng)性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與賴氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，因此也能競(jìng)爭(zhēng)性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護(hù)纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達(dá)到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補(bǔ)體(C1)的作用，從而達(dá)到防止遺傳性血管神經(jīng)性水腫的發(fā)生。

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（實(shí)習(xí)編輯：竇小玲）