西羅莫司口服溶液的主要成份為西羅莫司。適用于接受腎移植的患者,預(yù)防器官排斥。那么,西羅莫司口服溶液會(huì)出現(xiàn)高膽固醇血癥嗎?
西羅莫司口服溶液在穩(wěn)定的腎移植受者中,西羅莫司口服溶液的血液/血漿比的平均值(±SD)為36(±17.9),表明西羅莫司廣泛分布人血液的有形成份中。西羅莫司口服溶液的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司口服溶液與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。西羅莫司口服溶液在男性中,西羅莫司口服溶液結(jié)合主要與血清白蛋白(97%),α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。
西羅莫司口服溶液為細(xì)胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經(jīng)去甲基化和/或水解被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。西羅莫司口服溶液中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司口服溶液在所有的生物基質(zhì)中,不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合物。西羅莫司口服溶液在人的全血中,西羅莫司為主要成份,西羅莫司口服溶液的免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。
西羅莫司口服溶液2mg/天和5mg/天組的不良反應(yīng)包括:高膽固醇血癥,高脂血癥,高血壓和皮疹。2mg/天組,還有痤瘡。5mg/天組,則出現(xiàn)貧血、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、低鉀血癥和血小板減少。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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