地氯雷他定干混懸劑為類白色至淺粉色粉末狀顆?；蚍勰褂脮r需注意對本品活性成份或輔料過敏者禁用。那么，地氯雷他定干混懸劑的藥代動力學有哪些內(nèi)容呢？

藥理毒理：本品為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥，為氯雷他定的活性代謝物，可通過選擇性地阻斷外周H1受體，緩解過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外，體外研究結(jié)果表明，本品可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究提示，本品不易通過血腦屏障。大鼠經(jīng)口給藥劑量達250mg/kg時出現(xiàn)死亡(按AUC計算，地氯雷他定及其代謝產(chǎn)物的暴露量約為臨床推薦日口服劑量的120倍)。小鼠經(jīng)口給藥LD50為353mg/kg(按體表面積計算，地氯雷他定約為臨床推薦劑量的290倍)。

藥代動力學：地氯雷他定口服后30分鐘可測得其血漿濃度，吸收較好，約3小時后可達血藥峰濃度。終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥間隔一致。成人和青少年地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天，未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性，因不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4和CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗表明，這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。

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（實習編輯：林博）