環(huán)孢素口服溶液用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng)等。那么,環(huán)孢素口服溶液的禁用人群有哪些呢?
環(huán)孢素口服溶液主要分布于血管外的全身各組織中與血漿蛋白的結(jié)合率可高達(dá)約90%,環(huán)孢素口服溶液主要與脂蛋白結(jié)合。環(huán)孢素口服溶液主要分布于血管外全身各組織中,環(huán)孢素口服溶液在脂肪內(nèi)濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰腺。環(huán)孢素口服溶液在血液中有33%~47%分布于血漿中,4%~9%在淋巴細(xì)胞,5%~12%在粒細(xì)胞中,41%-58%則分布在紅細(xì)胞中。環(huán)孢素口服溶液由肝臟代謝,環(huán)孢素口服溶液經(jīng)膽道排泄至糞便中排出,環(huán)孢素口服溶液僅有6%經(jīng)腎臟排泄,其中約0.1%仍以原形排出。
環(huán)孢素口服溶液尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細(xì)胞生長周期中的G0期和G1早期階段。環(huán)孢素口服溶液不抑制紅細(xì)胞生成,環(huán)孢素口服溶液亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。環(huán)孢素口服溶液的生物等效性研究表明,微乳化的環(huán)孢素口服溶液較原處方的環(huán)孢素口服溶液吸收更快,環(huán)孢素口服溶液的峰值濃度(Cmax)和藥物暴露(AUC)值均有所提高。環(huán)孢素口服溶液口服后達(dá)峰時(shí)間約為2小時(shí)。環(huán)孢素口服溶液的生物利用度高于原處方的口服液;環(huán)孢素口服溶液的研究表明微乳化的環(huán)孢素口服溶液峰值濃度(Cmax)和藥物暴露(AUC)值與環(huán)孢素軟膠囊等效。
對環(huán)孢素過敏者;嚴(yán)重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者禁用環(huán)孢素口服溶液。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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