阿法骨化醇軟膠囊的主要成份為阿法骨化醇。用于營養(yǎng)和吸收障礙引起的佝僂病和骨軟化癥等。那么,長期大劑量服用阿法骨化醇軟膠囊會怎樣呢?
阿法骨化醇軟膠囊口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3。阿法骨化醇軟膠囊現(xiàn)知成骨細胞也表達25羥化酶mRNA,阿法骨化醇軟膠囊也可將1-a-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。阿法骨化醇軟膠囊轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時,阿法骨化醇軟膠囊的半衰期(t1/2)17.6小時。
阿法骨化醇軟膠囊在肝臟被迅速轉(zhuǎn)化成1,25-二羥基維生素D3,后者為維生素D3的代謝物,起到調(diào)節(jié)鈣和磷酸鹽代謝的作用。由于這一轉(zhuǎn)化過程很迅速,故阿法骨化醇的臨床效應(yīng)與1,25-二羥基維生素D3基本一致。阿法骨化醇軟膠囊主要作用是通過提高體內(nèi)血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平,阿法骨化醇軟膠囊可以增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收,阿法骨化醇軟膠囊具有促進骨礦化,降低血漿甲狀旁腺激素水平,阿法骨化醇軟膠囊可以減少骨鈣消溶,阿法骨化醇軟膠囊最終緩解骨和肌肉疼痛以及改善與絕經(jīng)、衰老和內(nèi)分泌變化引起的腸道鈣吸收障礙所導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松。
長期大劑量服用阿法骨化醇軟膠囊或患有腎損傷的病人可能出現(xiàn)惡心、頭昏、皮疹、便秘、厭食、嘔吐、腹痛等高血鈣征象,停藥后即可恢復(fù)正常。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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