雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊為膠囊,膠囊內(nèi)容物為白色或類白色小丸?;瘜W(xué)名稱為2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸鈉。那么,雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有什么內(nèi)容呢?
【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.雙氯芬酸鈉在口服給藥時(shí),經(jīng)胃腸道迅速吸收,在肝臟有很強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng),被吸收的藥物中約50%進(jìn)入體循環(huán)系統(tǒng)。戴芬是雙氯芬酸鈉的的一種新型口服制劑。
2.它由兩種小藥丸組成:一種包有腸溶衣,能夠快速釋放出雙氯芬酸鈉;另一種為緩釋型,能夠長(zhǎng)時(shí)間保持雙氯芬酸鈉的釋放。
3.兩種小藥丸的配合產(chǎn)生了有利的藥代動(dòng)力學(xué)特性。在緩釋劑型中,有50-60%的雙氯芬酸鈉以藥物原型進(jìn)入血液循環(huán)。快速釋放劑型20分鐘-2小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。包衣緩釋劑型1—4小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。
4.戴芬的絕對(duì)生物利用度為90土11.6%,相對(duì)生物利用度54-109%,平均為78%。同食物一起服用時(shí),藥物吸收延遲,血藥濃度波動(dòng)略增加。藥物進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)后,通過(guò)自由擴(kuò)散分布于炎癥部位或關(guān)節(jié)滑膜液中起效。雙氯芬酸鈉主要由肝臟代謝,半衰期為1—2小時(shí),代謝產(chǎn)物經(jīng)尿和糞便排出。
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(實(shí)習(xí)編輯:林炳揚(yáng))
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