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恩替卡韋分散片的藥理毒性是怎么樣的呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/5 11:53:50
    導(dǎo)讀:恩替卡韋分散片毒理研究:在人類淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的實驗中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂的誘導(dǎo)劑。在Ames實驗(使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑)、基因突變實驗和敘利亞倉鼠胚胎細(xì)胞轉(zhuǎn)染實驗中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實驗和DNA修復(fù)實驗中,恩替卡韋也呈陰性。

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,恩替卡韋分散片的藥理毒性是怎么樣的呢?

恩替卡韋分散片藥理毒理:

1.藥理作用。本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。

2.毒理研究。在人類淋巴細(xì)胞培養(yǎng)的實驗中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂的誘導(dǎo)劑。在Ames實驗(使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑)、基因突變實驗和敘利亞倉鼠胚胎細(xì)胞轉(zhuǎn)染實驗中,發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實驗和DNA修復(fù)實驗中,恩替卡韋也呈陰性。

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(實習(xí)編輯:王博英)

 

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