辛伐他汀滴丸為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。主要成份為辛伐他汀。那么,辛伐他汀滴丸的不良反應(yīng)有什么呢?
辛伐他汀滴丸口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀滴丸在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀滴丸的大部分經(jīng)肝組織吸收,辛伐他汀滴丸主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。辛伐他汀滴丸只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。
辛伐他汀滴丸的男性成人口服14C標(biāo)記的辛伐他汀后,辛伐他汀滴丸的血漿總放射活性(辛伐他汀和14C-代謝物)達(dá)峰濃度時(shí)間為4小時(shí),以后迅速降低,辛伐他汀滴丸在給藥后12小時(shí)降至峰值的10%。辛伐他汀滴丸在兩種動(dòng)物進(jìn)行了辛伐他汀口服給藥試驗(yàn),辛伐他汀滴丸口服給藥的和對(duì)生物利用度約為85%。辛伐他汀滴丸經(jīng)口服后對(duì)肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀滴丸在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織,肝臟是辛伐他汀的主要作用部位,辛伐他汀滴丸大部分辛伐他汀在肝臟首過(guò)攝取,進(jìn)入體循環(huán)的辛伐他汀低于服藥劑量的5%,而其中95%與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀滴丸主要經(jīng)膽汁排泄。
辛伐他汀滴丸的不良反應(yīng):辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反應(yīng)輕微且為一過(guò)性。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反應(yīng)而中途停藥。在已有對(duì)照組的臨床試驗(yàn)中,不良反應(yīng)(分為可能、可疑或肯定)與藥物有關(guān)的發(fā)生率大于或等于1%的有:腹痛、便秘、胃腸脹氣。發(fā)生率在0.5%~0.9%的不良反應(yīng)有疲乏、無(wú)力、頭痛。發(fā)現(xiàn)肌病的報(bào)告很罕見(jiàn)。下列不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)曾出現(xiàn)在無(wú)對(duì)照組臨床試驗(yàn)或上市后的應(yīng)用中,如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺(jué)異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發(fā)生。包括下列一項(xiàng)或多項(xiàng)特征的明顯的過(guò)敏反應(yīng)綜合征罕有報(bào)導(dǎo),如血管神經(jīng)性水腫、狼瘡樣綜合征、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血沉(ESR)增高、關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛、蕁麻疹、光敏感性、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難以及不適。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn):血清氨基轉(zhuǎn)移酶顯著和持續(xù)性升高的情況罕有報(bào)導(dǎo)。肝功能檢查異常為輕微或一過(guò)性。來(lái)源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情況也有報(bào)告。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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