辛伐他汀滴丸的主要成份為辛伐他汀?;瘜W名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氫-8-羥基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么,辛伐他汀滴丸的適應癥有哪些呢?
辛伐他汀滴丸可以降低正常的和升高的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平。辛伐他汀滴丸低密度脂蛋白(LDL)由極低密度脂蛋白(VLDL)生成,辛伐他汀滴丸主要通過高親和力的LDL受體被分解代謝。辛伐他汀滴丸通過降低VLDL膽固醇濃度、誘導LDL受體的生成而降低LDL,從而導致LDL-C的產(chǎn)生減少和/或分解代謝增加。辛伐他汀滴丸治療期間載脂蛋白B(ApoB)也明顯下降。因為每個LDL微粒包含一分子ApoB,而在主要以LDL-C升高(不伴隨VLDL升高)患者別的脂蛋白中發(fā)現(xiàn)了很少的ApoB,提示辛伐他汀不僅可從LDL除去膽固醇,而且可降低循環(huán)LDL微粒的濃度。辛伐他汀滴丸可以降低VLDL和甘油三酯(TG),并升高HDL-C。辛伐他汀滴丸對于脂蛋白(a)、纖維蛋白原和冠心病的其他的生化指標的影響尚不明確。
辛伐他汀滴丸口服后對肝臟有高度的選擇性,辛伐他汀滴丸在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀滴丸的大部分經(jīng)肝組織吸收,辛伐他汀滴丸主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。辛伐他汀滴丸只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結合。辛伐他汀滴丸的適應癥是:
1.高膽固醇血癥:對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者,當飲食控制及其他非藥物治療不理想時,可予辛伐他汀治療。辛伐他汀不但可降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三酯,而且可升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低低密度脂蛋白膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇及總膽固醇/高密度脂蛋白膽固醇的比率。在高膽固醇血癥與高甘油三酯血癥并存而以高膽固醇血癥為主的患者,辛伐他汀可降低膽固醇水平。
2.冠心病:對于冠心病合并高膽固醇血癥的患者,辛伐他汀適用于:降低死亡的危險性;降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危險性;降低因冠脈事件需要進行心肌血管再通手術(冠狀動脈搭橋術及經(jīng)皮氣囊冠狀動脈成形術)的幾率;延緩冠狀動脈粥樣硬化的進程,包括減少新病灶及全堵塞的形成。
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(實習編緝:張桂平)
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